胞磷膽堿鈉（CDP-choline）是一種體內(nèi)天然產(chǎn)生的內(nèi)源性核苷，神經(jīng)細胞膜的修復(fù)需要大量的胞磷膽堿鈉，具有修復(fù)腦損傷、抗氧化等作用，已廣泛應(yīng)用于臨床。

近年來除應(yīng)用于腦部手術(shù)和腦外傷外，亦用之于中樞神經(jīng)系統(tǒng)急性損傷引起的功能和意識障礙、震顫麻痹、耳鳴和神經(jīng)性耳聾及青光眼和弱視輔助治療等。

▲胞磷膽堿鈉結(jié)構(gòu)式

自從首次在臨床前模型和臨床中發(fā)現(xiàn)和使用以來，胞磷膽堿鈉已顯示出與磷脂穩(wěn)態(tài)、氧化還原穩(wěn)態(tài)、線粒體動力學(xué)、膽堿能和多巴胺能神經(jīng)傳遞相關(guān)的多因素作用機制。

事實上，胞磷膽堿鈉顯示出與內(nèi)源性 CDP-膽堿相同的化學(xué)成分和結(jié)構(gòu)，內(nèi)源性 CDP-膽堿是甘油磷脂磷脂酰膽堿的前體，它是在活細胞中自然合成的，從膽堿和胞苷開始，通過酶促生物合成途徑。與磷脂酰乙醇胺一起，磷脂酰膽堿是維持真核生物細胞內(nèi)和細胞外膜的必需磷脂；這些分子通過服務(wù)于膜周轉(zhuǎn)、突觸可塑性和神經(jīng)傳遞，與調(diào)查神經(jīng)元穩(wěn)態(tài)和功能特別相關(guān)。

此外，胞磷膽堿鈉刺激鞘磷脂的生物合成，鞘磷脂是一種關(guān)鍵的脂質(zhì)代謝物，有助于穩(wěn)定 RGC 軸突的質(zhì)膜。此特性進一步幫助細胞抑制游離脂肪酸的釋放，并通過改善清除特性和神經(jīng)炎癥調(diào)節(jié)劑的釋放為氧化還原失衡提供額外保護。

口服后，胞磷膽堿鈉會被迅速吸收，然后在腸壁和肝臟中水解為膽堿和胞苷；因此，除了提供磷脂的代謝前體，還進入核酸、蛋白質(zhì)和乙酰膽堿的合成途徑。

胞磷膽堿鈉被設(shè)想通過降低谷氨酸興奮性毒性和氧化應(yīng)激、增加神經(jīng)營養(yǎng)蛋白水平、增強神經(jīng)遞質(zhì)（如去甲腎上腺素和多巴胺）的釋放、改善軸突運輸缺陷和支持軸突再生、促進線粒體功能和調(diào)節(jié)胰島素信號。此外，胞磷膽堿鈉還可防止缺血引起的組織游離脂肪酸積累，減少梗塞體積和腦水腫，從而產(chǎn)生與線粒體依賴性細胞死亡機制相關(guān)的抗細胞凋亡作用。

如今，胞磷膽堿鈉可作口服、靜脈滴注、肌肉注射和滴眼液使用。

01對人類和動物的毒性可忽略不計：胞磷膽堿鈉能被快速分解代謝，產(chǎn)生的產(chǎn)物隨后可用于多種生物合成途徑，并最終以二氧化碳的形式排出體外，胞磷膽堿鈉沒有急性和慢性毒性已在嚙齒動物和狗身上反復(fù)證實。

02生物利用度高：攝入后，可快速分布于全身，并穿過血腦屏障到達中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

03可通過靜脈內(nèi)、肌肉內(nèi)或口服途徑給藥：給藥后，胞磷膽堿鈉分解代謝相對較快，是血液中膽堿的來源。腸胃外或口服給藥，胞磷膽堿鈉相對快速地（即在幾分鐘內(nèi)而不是幾小時內(nèi)）轉(zhuǎn)化為其膽堿能和嘧啶能分解代謝物。

胞磷膽堿鈉是一種多模式藥物，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的各種實驗和臨床疾病中都表現(xiàn)出神經(jīng)保護和神經(jīng)再生作用，包括急性和慢性腦缺血、腦出血和全腦缺氧。它通過減弱谷氨酸興奮性毒性、氧化應(yīng)激、細胞凋亡和血腦屏障功能障礙來提供神經(jīng)保護作用。

胞磷膽堿鈉具有抗炎、抗病毒、神經(jīng)保護作用，并增加乙酰膽堿的神經(jīng)遞質(zhì)合成，作為 SIRT1 激活劑，它能誘導(dǎo) SIRT1 的神經(jīng)保護特性，并有益于認(rèn)知保留和預(yù)防 COVID-19 中的其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

除此以外，胞磷膽堿鈉有可能通過保留鞘磷脂和心磷脂來修復(fù)線粒體功能障礙，線粒體功能障礙是導(dǎo)致 COVID-19 神經(jīng)系統(tǒng)問題的原因之一。

除了對抗炎的潛在作用以及對 COVID-19 的神經(jīng)保護和神經(jīng)恢復(fù)特性外，胞磷膽堿鈉對認(rèn)知領(lǐng)域的神經(jīng)元網(wǎng)絡(luò)能力也會產(chǎn)生積極影響，從工作記憶、情景記憶、經(jīng)驗方法、注意力到處理空間記憶；它還影響海馬和大腦皮層神經(jīng)元的細胞生理學(xué)。

胞磷膽堿鈉可能作為輔助治療并預(yù)防與 COVID-19 相關(guān)的認(rèn)知能力下降和其他神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥。

目前古特生物已經(jīng)完成了胞磷膽堿鈉的生產(chǎn)研發(fā)，產(chǎn)品管線能夠達到年產(chǎn)能200噸，實現(xiàn)了胞磷膽堿鈉的商業(yè)規(guī)模化生產(chǎn)。

古特生物一直堅持綠色環(huán)保、科技創(chuàng)新和全球布局，公司配備先進科研設(shè)備和經(jīng)驗豐富的科研團隊，研發(fā)的谷胱甘肽、β-煙酰胺單核苷酸等生產(chǎn)技術(shù)國際領(lǐng)先，全部為自主研發(fā)的酶法技術(shù)，已獲多項國家專利。

古特生物致力于高附加值原料藥、重要醫(yī)藥中間體和化妝品原料產(chǎn)品創(chuàng)新研發(fā)，實現(xiàn)商業(yè)化生產(chǎn)，并穩(wěn)定且持續(xù)服務(wù)于全球客戶。

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